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By Targets:	BRK (1) Akt (2) Apoptosis (14) Aurora Kinase (1) Autophagy (1) Bacterial (2) Biochemical Assay Reagents (1) c-Fms (1) c-Kit (1) Carbonic Anhydrase (3) CD73 (2) COX (3) Cytochrome P450 (1) DNA/RNA Synthesis (1) EGFR (2) Endogenous Metabolite (1) ERK (3) FAK (1) FGFR (2) HDAC (1) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (5) HSP (3) HSV (1) Integrin (2) Isotope-Labeled Compounds (1) Kisspeptin Receptor (2) Microtubule/Tubulin (3) MMP (6) NF-κB (2) Parasite (3) PDGFR (1) PPAR (1) Reactive Oxygen Species (1) SARS-CoV (1) Src (1) STAT (1) TGF-β Receptor (1) Tie (2) VEGFR (15)
By Research Areas:	Cancer (61) Cardiovascular Disease (10) Infection (6) Inflammation/Immunology (11) Neurological Disease (5)

By Targets:

BRK (1)

Akt (2)

Apoptosis (14)

Aurora Kinase (1)

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Bacterial (2)

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Targets Recommended: TNF Receptor BRK

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-W034551

DOTA-tri(t-butyl ester)	Others	Others
DOTA-tri(t-butyl ester) 可用于合成第 3 代 (G3) 纳米球磁共振成像 (MRI) 造影剂，用于 MR 血管造影和肿瘤血管生成成像。

HY-136446

MYLS22 5 篇以上引用文献	Others	Cardiovascular Disease Cancer
MYLS22 是一种选择性的视神经萎缩 1 OPA1 抑制剂。MYLS22 通过抑制 OPA1 来减少肿瘤血管化和相关淋巴血管生成，从而限制肿瘤生长和转移，有效地使肿瘤血管形态正常化。MYLS22 具有抗癌活性。

HY-N0517

Erianin 2 篇文献验证	Bacterial	Neurological Disease Cancer
毛兰素 Erianin，常用作退烧药和止疼剂，能够抑制吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 诱导的肿瘤血管生成。

HY-147594

CD73-IN-13	CD73	Cancer
CD73-IN-13 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 与肿瘤生长、血管生成和转移密切相关。CD73-IN-13 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物 (提取自专利 CN114437039A，化合物 7)。

HY-147593

CD73-IN-12	CD73	Cancer
CD73-IN-12 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 与肿瘤生长、血管生成和转移密切相关。CD73-IN-12 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物（提取自专利 CN114437038A，化合物 9）。

HY-100693

SYP-5 1 篇文献验证	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
SYP-5 是一种新型 HIF-1 抑制剂，抑制肿瘤细胞侵袭和血管生成。

HY-N0183

Formononetin 5 篇以上引用文献 Biochanin B; Flavosil; Formononetol	FGFR Apoptosis	Cardiovascular Disease Cancer
刺芒柄花素 Formononetin 是一种有效的 FGFR2 抑制剂，IC₅₀ 为 ~4.31 μM。 Formononetin 有效抑制血管生成和肿瘤生长。

HY-116098

Anecortave AL-4940	Biochemical Assay Reagents	Cancer
Anecortave (AL-4940) 是一种血管生成抑制剂。Anecortave 可用于渗出性（湿性）年龄相关性黄斑变性以及视网膜肿瘤的研究。

HY-13892

Dovitinib dilactic acid CHIR-258 dilactic acid; TKI258 dilactic acid	VEGFR	Cancer
多韦替尼 Dovitinib (dilactic acid) 是一种具有口服活性的 VEGF kinase 抑制剂。Dovitinib (dilactic acid) 抑制实体癌和血液癌中相关的受体酪氨酸激酶 (RTKs) 以及和肿瘤血管生成。

HY-P99041

Panitumumab 1 篇文献验证 ABX-EGF	EGFR	Cancer
帕尼单抗 Panitumumab (ABX-EGF) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体，具有抗肿瘤活性。Panitumumab 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab 可用于癌症研究，例如结肠癌。

HY-13648

Incyclinide 5 篇以上引用文献 CMT-3; COL-3	MMP	Cancer
Incyclinide (CMT-3, COL-3) 是一种基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂，诱导细胞外基质降解，抑制血管生成，肿瘤生长和侵袭以及转移。

HY-N6892

3'-O-Acetylhamaudol	Others	Cancer
3'-O-Acetylhamaudol 是从Angelica polymorpha 提取得到的，其抗肿瘤活性通过抗血管生成和激活肠上皮淋巴细胞实现。

HY-N4127

3'-Demethylnobiletin	Src STAT	Cancer
3'-去甲川陈皮素 3'-Demethylnobiletin 是 Nobiletin 的一种衍生物，3'-Demethylnobiletin 是存在于柑橘类水果中的一种多甲氧基黄酮类化合物。Nobiletin 通过调节 Src，FAK 和 STAT3 信号传导来抗肿瘤，并抑制肿瘤血管生成。

HY-P99291

Etaracizumab LM 609; MEDI 523; Anti-αvβ3 Integrin Recombinant Antibody	Integrin	Cancer
Etaracizumab (LM 609) 是一种 α_vβ₃ 整合素 IgG1 单克隆抗体。Etaracizumab 抑制血管生成和黑色素瘤生长。Etaracizumab 可用于抗癌研究。

HY-P99041A

Panitumumab (anti-EGFR)	EGFR	Cancer
帕尼单抗 (anti-EGFR) Panitumumab (anti-EGFR) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体，具有抗肿瘤活性。Panitumumab (anti-EGFR) 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab (anti-EGFR) 可用于癌症研究，例如结肠癌。

HY-119767

Jolkinolide A	VEGFR Apoptosis	Cancer
Jolkinolide A 是一种二萜类化合物，可从大戟属植物 (Euphorbia fischeriana Steud) 的根中提取。Jolkinolide A 具有抗肿瘤活性，通过影响肿瘤组织的血管生成。Jolkinolide A 可显著抑制 Akt-STAT3-mTOR 信号通路，降低 VEGF 在 A549 细胞中的表达。

HY-139211

Difluorinated Curcumin 3,4-Difluorobenzylidene curcumin	Others	Cancer
Difluorinated Curcumin (3,4-Difluorobenzylidene curcumin) 是氟化姜黄素类似物，具有较高生物利用度和抗癌活性。Difluorinated Curcumin 可抑制肿瘤干/类干细胞的自我更新能力、肿瘤细胞的克隆形成、侵袭性和血管生成。Difluorinated Curcumin 还增加细胞对化疗的敏感性。

HY-Y0892

4-Hydroxybenzyl alcohol 1 篇文献验证	Apoptosis Endogenous Metabolite	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
4-Hydroxybenzyl alcohol是广泛分布于各种植物中的酚类化合物。具有抗炎，抗氧化，抗伤害感受活性。神经保护作用。抑制肿瘤血管生成和生长。

HY-N6772

Cytochalasin E	Autophagy	Cancer
细胞松弛素E Cytochalasin E 是一种含有曲霉衍生真菌代谢产物的环氧化物，抑制血管生成和肿瘤生长，Cytochalasin E 是一种有效的肌动蛋白解聚剂，能结合肌动蛋白丝的倒刺端并盖住，以防止肌动蛋白伸长。

HY-124526

Chiauranib Ibcasertib; CS2164	VEGFR PDGFR c-Kit Aurora Kinase c-Fms	Cancer
西奥罗尼 Chiauranib (CS2164) 是一种针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRα 和 c-Kit)，有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R，IC₅₀ 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。

HY-P99516

Vulinacimab HLX-06	VEGFR	Cancer
Vulinacimab (HLX-06) 是一种抗 VEGFR-2 单克隆抗体 (mAb)。Vulinacimab 可用于癌症研究。VEGFR-2 在某些肿瘤中过表达，对血管生成和内皮细胞的增殖、存活、迁移和分化至关重要。

HY-P5133

Synstatin (92-119) SSTN92-119	Integrin	Cancer
Synstatin (92-119) 是一种抗肿瘤剂，可抑制血管生成和癌细胞侵袭。Synstatin (92-119) 下调整合素 (integrin) α?β3 并减少血管生成生长因子 VEGF 和 FGF-2 的激活。

HY-P10052

CBO-P11	VEGFR	Cancer
CBO-P11 特异性结合 VEGFR-2 受体，作为肿瘤血管生成的靶向配体。CBO-P11 是用一种具有炔功能的近红外菁菁染料修饰的，可以在叠氮修饰的纳米颗粒上进行“点击”偶联，并进行荧光标记。

HY-156737

Tubulin polymerization-IN-49	Microtubule/Tubulin	Cancer
Tubulin polymerization-IN-49 (compound 12d) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-49 与微管蛋白上的秋水仙碱位点结合并抑制微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-49 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡。Tubulin polymerization-IN-49 具有抗癌活性并预防肿瘤生成、抑制肿瘤增殖和血管生成。

HY-P9920

Ramucirumab 2 篇文献验证	VEGFR	Cancer
雷莫芦单抗 Ramucirumab 是人 VEGFR-2 拮抗剂，具有抗实体瘤作用。Ramucirumab 是一种人源单克隆抗体，可与 VEGFR-2 结合，阻止 VEGFR 配体 VEGF-A，VEGF-C 和 VEGF-D 结合。Ramucirumab 也是一种血管生成抑制剂。

HY-106789

Plaunotol CS-684	Bacterial	Infection Inflammation/Immunology Cancer
Plaunotol 是一种口服有效的无环二萜醇。Plaunotol 对导致消化性溃疡的幽门螺杆菌具有抗菌活性。Plaunotol 抑制肿瘤血管生成和细胞的增殖活性。Plaunotol 依赖半胱天冬蛋白酶-8 和半胱天冬蛋白酶-9 途径的激活诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。Plaunotol 可作为一种潜在的抗结肠癌的抗癌剂。

HY-112294

TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1	Tie VEGFR	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 用于合成 TIE-2 或者 VEGFR-2 抑制剂，从专利 WO2003022852 中获得，例 14。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 用于研究不适当的血管生成相关疾病。

HY-N5112B

β,β-Dimethylacrylshikonin 1 篇文献验证 Isoarnebin I	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
β,β-Dimethylacrylshikonin (Isoarnebin I) 是从紫草中提取得到的一种萘醌衍生物，通过PI3K通路诱导 eNOS、VEGF 和 HIF-1α 的表达，促进血管生成。β,β-Dimethylacrylshikonin 具有抗肿瘤活性。

HY-N7073

Silymarin 4 篇文献验证	SARS-CoV	Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
水飞蓟素 Silymarin 是水飞蓟 (Silybum marianum) 的提取物。Silymarin 是一种有效的 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (M^pro) 抑制剂。Silymarin 可以显着降低肿瘤细胞的增殖，血管生成以及胰岛素抵抗。Silymarin 对于肝细胞癌 (HCC) 具有化学预防作用。Silymarin 具有用于 COVID-19 研究的潜力。

HY-145426

MPT0B390	HDAC	Cancer
MPT0B390 是一种芳基磺酰胺衍生物，有效抑制 HDAC。MPT0B390 是 TIMP3 诱导剂，可抑制肿瘤生长、转移和血管生成。MPT0B390 对人结肠癌细胞系 HCT116 具有抗增殖活性，GI₅₀ 为 0.03 μM。

HY-146505

Tubulin polymerization-IN-6	Microtubule/Tubulin Apoptosis Reactive Oxygen Species	Cancer
Tubulin polymerization-IN-6 (化合物 5f) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂，其IC₅₀ 为 1.09 μM。Tubulin polymerization-IN-6 抑制细胞迁移和管的形成，并有助于抗血管生成。Tubulin polymerization-IN-6 可显著抑制 HT29 移植 Balb/c 裸鼠肿瘤生长。

HY-P9920A

Ramucirumab (anti-VEGFR)	VEGFR	Cancer
Ramucirumab (anti-VEGFR) 是人 VEGFR-2 拮抗剂，具有抗实体瘤作用。Ramucirumab (anti-VEGFR) 是一种人源单克隆抗体，可与 VEGFR-2 结合，阻止 VEGFR 配体 VEGF-A，VEGF-C 和 VEGF-D 结合。Ramucirumab (anti-VEGFR) 也是一种血管生成抑制剂。

HY-13737

R1530 1 篇文献验证	VEGFR FGFR Apoptosis	Cancer
R1530 是一种高效的，具有口服活性的有丝分裂/血管生成 (mitosis/angiogenesis) 双重作用抑制剂，具有抗肿瘤和抗血管生成活性。R1530 是一种多激酶抑制剂，与 31 种激酶结合的 K_d 均小于 500 nM。R1530 抑制 VGFr2、FGFr1 作用的 IC₅₀ 分别为 10 nM 和 28 nM。R1530 可以触发细胞凋亡 (有丝分裂) 或衰老。

HY-149920

Anticancer agent 98	Microtubule/Tubulin	Cancer
Anticancer agent 98 (compound 12k) 是微管蛋白聚合抑制剂 (K_d=16.9 μM)。Anticancer agent 98 对肿瘤细胞发挥抗增殖作用，在体外表现出抗血管生成作用。Anticancer agent 98 表现出良好的人和小鼠肝微粒体稳定性，t_1/2>300 分钟。

HY-110042

CCT018159	HSP Apoptosis	Cancer
CCT018159 是一种 3,4-二芳基吡唑间苯二酚，一种 ATP 竞争性 HSP90 ATPase 活性抑制剂，对人 Hsp90β 和酵母 Hsp90 的 IC₅₀ 分别为 3.2 和 6.6 µM。CCT018159 引起与 G1 期阻滞相关的细胞细胞抑制并诱导细胞凋亡。CCT018159 抑制与侵袭和血管生成有关的关键内皮细胞和肿瘤细胞功能。

HY-152293

EVT801	VEGFR ERK	Cancer
EVT801 是一种口服有效、选择性的 VEGFR-3 抑制剂 (IC₅₀=11 nM)，具有抗肿瘤作用。EVT801 不仅抑制 VEGF-C 诱导的人内皮细胞增殖，还抑制肿瘤小鼠模型中的肿瘤 (淋巴) 血管生成。EVT801 能够减少肿瘤缺氧，减少免疫抑制细胞因子 (CCL4、CCL5) 和髓系衍生抑制细胞 (MDSC) 产生。EVT801 与免疫检查点疗法 (ICT) 组有协同作用，它提高 ICT 应答率，对癌小鼠模型的抑制效果更好。

HY-P0254

Kisspeptin-10, human	Kisspeptin Receptor	Cardiovascular Disease Cancer
亲吻促动素-10(人源) Kisspeptin-10, human 是一种有效的血管收缩剂和血管生成抑制剂。Kisspeptin-10, human 通过其受体 GPR54 来抑制肿瘤转移作用。Kisspeptin-10-GPR54 系统在胚胎肾脏发育中起重要作用。Kisspeptin-10/GPR54 信号通过 NFATc4 介导的 BMP2 表达来诱导成骨细胞分化。

HY-P0254A

Kisspeptin-10, human TFA	Kisspeptin Receptor	Cardiovascular Disease Cancer
亲吻促动素-10三氟乙酸盐(人源) Kisspeptin-10, human TFA 是一种有效的血管收缩剂和血管生成抑制剂。Kisspeptin-10, human TFA 通过其受体 GPR54 来抑制肿瘤转移作用。Kisspeptin-10-GPR54 系统在胚胎肾脏发育中起重要作用。Kisspeptin-10/GPR54 信号通过 NFATc4 介导的 BMP2 表达来诱导成骨细胞分化。

HY-128341

ERK5-IN-2	ERK	Cardiovascular Disease Cancer
ERK5-IN-2 是一种具有口服活性，亚微摩尔效力，选择性的 ERK5 抑制剂，对 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的 IC₅₀s 分别是 0.82 μM，3 μM。ERK5-IN-2 不与 BRD4 溴结构域相互作用。ERK5-IN-2 抑制肿瘤异种移植生长和碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 驱动的基质胶塞血管的生成。

HY-124527

HET0016 2 篇文献验证	Cytochrome P450	Cardiovascular Disease
HET0016 是一种高效、选择性的 20-HETE 合成酶抑制剂，对重组 CYP4A1、CYP4A2 和 CYP4A3 催化 20-HETE 合成作用的 IC₅₀ 值分别为 17.7 nM, 12.1 nM 和 20.6 nM。HET0016 是一种选择性 CYP450 抑制剂，已被证明可以抑制血管生成和肿瘤生长。

HY-W440983

1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine SDPC; DHA-PC; 18:0/22:6 PC	PPAR	Cardiovascular Disease Cancer
1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine (SDPC; DHA-PC) 是新一代 omega-3 脂质，其在磷脂的 sn-2 位上含有连接 DHA 的酯键。1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine 通过激活 PPARγ 发挥抗血管生成作用。1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine 显着降低人脐静脉内皮细胞的增殖、迁移和管形成。1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine 具有抗肿瘤血管生成研究的潜力。

HY-N1213

Sprengerinin C	Others	Cancer
Sprengerinin是一种潜在的血管生成 *angiogenesis* 抑制剂。Sprengerinin体外抗肿瘤作用 .

HY-N3387

Licoricidin	Apoptosis NF-κB Akt MMP	Inflammation/Immunology Cancer
甘草西定 Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离，具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，可用于结直肠癌的研究。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活，增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化，限制 MMP-1 的活性，被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。

HY-156077

anti-TNBC agent-2	Apoptosis DNA/RNA Synthesis	Cancer
anti-TNBC agent-2 (3j) 是一种抗三阴性乳腺癌 (TNBC)的嘌呤衍生物。anti-TNBC agent-2 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)，抑制其迁移和血管生成，抑制 TNBC 异种移植模型的肿瘤生长和转移，降低 Ki67 和 CD31 蛋白的表达。anti-TNBC agent-2 可用于三阴性乳腺癌的研究。

HY-148877

AT-533	HSP HSV HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase VEGFR NF-κB ERK Akt FAK	Infection Inflammation/Immunology Cancer
AT-533 是一种有效的 Hsp90 和 HSV 抑制剂。AT-533 通过阻断 HIF-1α/VEGF/VEGFR-2 信号通路抑制肿瘤生长和血管生成。AT-533 还抑制下游通路的激活，包括 Akt/mTOR/p70S6K, Erk1/2 和 FAK。AT-533 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的管形成、细胞迁移和侵袭。

HY-12170

Prinomastat 2 篇文献验证 AG3340; KB-R9896	MMP Apoptosis	Cancer
普啉司他 Prinomastat (AG3340) 是一种广谱，有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂，对于 MMP-1, MMP-3 和 MMP-9 的 IC₅₀ 分别为 79 nM，6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat 抑制 MMP-2, MMP-3 和 MMP-9 的 K_i 分别为 0.05 nM，0.3 nM 和 0.26 nM。Prinomastat 穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。

HY-P1789

CTTHWGFTLC, CYCLIC	MMP	Inflammation/Immunology Cancer
CTTHWGFTLC, CYCLIC 是一种基质金属蛋白酶 MMP-2 和 MMP-9 的环肽抑制剂。对 MMP-9 的 IC₅₀ 约为 8 μM。

HY-12170A

Prinomastat hydrochloride 2 篇文献验证 AG3340 hydrochloride; KB-R9896 hydrochloride	MMP Apoptosis	Cancer
Prinomastat hydrochloride (AG3340 hydrochloride) 是一种广谱，有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂，对于 MMP-1, MMP-3 和 MMP-9 的 IC₅₀ 分别为 79 nM，6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat hydrochloride 抑制 MMP-2, MMP-3 和 MMP-9 的 K_i 分别为 0.05 nM，0.3 nM 和 0.26 nM。Prinomastat hydrochloride 可穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。

HY-P1789A

CTTHWGFTLC, CYCLIC TFA	MMP	Inflammation/Immunology Cancer
CTTHWGFTLC, CYCLIC TFA 是一种基质金属蛋白酶 MMP-2 和 MMP-9 的环肽抑制剂。对 MMP-9 的 IC₅₀ 约为 8 μM。

HY-N10330

7-Hydroxyneolamellarin A	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase VEGFR	Cancer
7-Hydroxyneolamellarin A 是一种天然产物，可以从海绵 Dendrilla nigra 中提取。7-Hydroxyneolamellarin A 是一种有效的缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 抑制剂。7-Hydroxyneolamellarin A 减弱缺氧诱导因子-1α (HIF-1α) 蛋白的积累并抑制血管表皮生长因子 (VEGF) 的转录活性。7-Hydroxyneolamellarin A 可用于癌症的研究。

Cat. No.	Product Name

HY-L015

PI3K/Akt/mTOR 化合物库

568 compounds

PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程，包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活，编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增，抑癌基因 PTEN 的突变或缺失，Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活，信号通过 Akt 激活下游一系列底物，包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此，抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近，一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗，还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。

MCE 收录了 568 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物，是抗肿瘤药物开发的有用工具。

HY-L045

氧感应化合物库

2507 compounds

氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程，氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关，缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。

缺氧诱导因子（HIF-1）作为一种转录因子，是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因，这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用，包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。

HIF-1 是一种异源二聚体转录因子，由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O₂浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下，HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用，发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau（VHL）识别，从而被泛素化降解，细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化，脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物，当缺乏氧气时，脯氨酸羟化酶就无法发挥作用，导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样，如果细胞中 VHL 失活，即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解，结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT（HIF-1β）结合，从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中，HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合，募集其他转录因子，进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。

MCE 提供 2507 种氧感应相关的化合物，这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase，MAPK/ERK，PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点，是研究缺氧，氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P2452

Vitronectin (367-378)	Peptides	Cancer
Vitronectin (367-378) 对应 Vitronectin 的 367-378 残基片段。Vitronectin 是一种多功能糖蛋白，因在细胞生长、血管生成和转移等过程中的粘附作用而在许多人类肿瘤中被发现。

HY-P5133

Synstatin (92-119) SSTN92-119	Integrin	Cancer
Synstatin (92-119) 是一种抗肿瘤剂，可抑制血管生成和癌细胞侵袭。Synstatin (92-119) 下调整合素 (integrin) α?β3 并减少血管生成生长因子 VEGF 和 FGF-2 的激活。

HY-P4903

RGD-targeted Proapoptotic Peptide	Peptides	Cancer
RGD-targeted Proapoptotic Peptide 是一种肽。C 端 RGD-4C 肽 (ACDCRGDCFC) 优先与肿瘤血管生成位点的整合素结合。

HY-P5322

Thrombospondin (TSP-1)-derived CD36 binding motif	Peptides	Others
Thrombospondin (TSP-1)-derived CD36 binding motif 是一种有生物活性的肽。(该肽源自血小板反应蛋白，代表负责血小板反应蛋白-CD36 相互作用的结合基序。它通过二硫键环化。血小板反应蛋白是一种基质结合糖蛋白，参与癌症转移、肿瘤粘附和血管生成。该肽已被证明可以竞争性抑制血小板聚集和肿瘤转移。)